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鉴于主要的革兰阳性致病菌葡萄球菌和链球菌耐药性的不断增加,加之目前临床上缺乏能有效治疗耐药菌感染的新抗生素,故开发能够有效对付这些耐药菌感染的新药已迫在眉睫。近年来被批准用于临床的新抗生素有利奈唑胺(第一个用于临床的唑烷酮类药物)、达托霉素(第一个用于临床的脂肽类药物)、泰利霉素(由克拉霉素衍生而来的酮内酯类药物)和替加环素(静注用广谱四环素类药物)。处于临床研究阶段的新抗生素有ceftobiprole(对耐甲氧西林葡萄球菌具有活性的广谱头孢菌素类药物)、DX-619和WCK-771(二者均为对耐喹诺酮葡萄球菌具有活性的喹诺酮类抗菌药)、奥利万星和dalbavancin(二者均为新糖肽类药物)以及iclaprim(二氨基嘧啶类药物)。处于临床前研究阶段的用于治疗革兰阳性菌感染的新抗生素有喹啉-萘啶类抗生素(quinlline-naphthyridines:作用于新的DNA促旋酶位点)、新的喹诺酮类(具有强抗菌活性)、肽脱甲酰化酶抑制剂、林可酰胺类、唑烷酮类、脂肽类以及头孢菌素类衍生物,其中,部分化合物有望成为治疗葡萄球菌和肺炎链球菌感染的候选药物。