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前列腺癌(PCa)细胞表面大多存在前列腺特异性膜抗原(PSMA)的高表达,其表达水平与肿瘤侵袭性呈正相关。PSMA PET/CT用于PCa成像具有较高的诊断敏感性及特异性,可用于初诊PCa病人的分期、指导活检和治疗、评估疗效及监测生化复发。综述不同放射性核素标记的PSMA小分子抑制剂的特点,及其在PET/CT成像及PCa临床应用方面的优缺点,以利于根据不同病人的疾病特点选择不同的PSMA小分子抑制剂进行精准诊疗。