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氟砜霉素对大鼠的急性毒性试验结果表明，氟砜霉素对大鼠的经口ＬＤ５０大于每千克体重５０００ｍｇ。亚慢性毒性试验的结果表明，按每千克体重１００ｍｇ的剂量应用氟砜霉素３０ｄ以上，会减少大鼠的增重，降低骨髓的造血机能，损伤脏脏，严重损伤肾脏及睾丸，但对脾脏、肺脏、雌性生殖器官、大脑无损伤。氟砜霉素５０ｍｇ／ｋｇ的剂量对肾脏有轻度的损伤，在３０ｄ时可减少大鼠的增重，但对其他组织器官以及骨髓造血机能均无影响。