喹诺酮类抗菌药加替沙星及其临床应用

来源 :中国现代应用药学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:cjc013
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加替沙星(Gatifloxacin,AM-1155,下称本品),是一种由8-甲氧基氟喹诺酮C_7位被3-甲基哌嗪基取代的新的喹诺酮类抗菌药,较之于早期的喹诺酮类抗菌药,抗菌谱更广泛,抗菌活性更强。1抗菌作用本品通过抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ而杀灭细菌,对大肠杆菌旋转酶和葡萄球菌拓扑异构酶Ⅳ作用强,其IC_(50)分别为0.1 mg/L和13.8 mg/L,对哺乳动物拓扑异构酶I作用弱,IC_(50)为265 mg/L,表明其对靶细菌的酶有高 Gatifloxacin (AM-1155, hereinafter referred to as the product) is a new quinolone antibacterial agent substituted with 3-methylpiperazinyl at the C7 position of 8-methoxy fluoroquinolone. Compared with Early quinolone antibacterial drugs, antibacterial spectrum broader, more antibacterial activity. Antimicrobial Effect This product can kill bacteria by inhibiting bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV. Its effect on Escherichia coli gyrase and staphylococcal topoisomerase Ⅳ is very strong with IC50 of 0.1 mg / L and 13.8 mg / L, weakly topoisomerase I in mammals, with an IC 50 value of 265 mg / L, indicating a high enzyme activity on target bacteria
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