【摘 要】
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目的:设计、合成积雪草酸衍生物,并对其在大鼠体内的药动学性质进行研究.方法:在积雪草酸的3位和23位之间引入异丙叉基,在28位引入苄基,分别合成积雪草酸衍生物3,23-O-异丙叉
【机 构】
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第二军医大学长海医院药学部,解放军第八五医院药学部,第二军医大学药学院有机化学教研室,同济大学附属第一妇婴保健院药剂科
【基金项目】
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国家科技重大专项重大新药创制资助项目(2011ZXJ09106-05C).
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目的:设计、合成积雪草酸衍生物,并对其在大鼠体内的药动学性质进行研究.方法:在积雪草酸的3位和23位之间引入异丙叉基,在28位引入苄基,分别合成积雪草酸衍生物3,23-O-异丙叉积雪草酸(A1)和积雪草酸苄酯(Z3),其结构通过1H-NMR和MS确证.采用随机数字表法将12只大鼠分为尾静脉注射组和灌胃给药组,每组6只.以Z3为内标,建立大鼠血浆中A1的HPLC-MS定量分析方法,并测定尾静脉注射和灌胃给药后不同时间点A1的血药浓度,计算药动学参数.结果:与大鼠灌胃积雪草酸后的药动学参数相比,A1的t1/2
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