目的:优选羟基喜树碱(HCPT)磁性脂质体的制备工艺并验证其体内靶向聚集性。方法:以经油酸表面改性的Fe3O4磁性纳米粒作为材料,大豆卵磷脂、胆固醇为原料,利用薄膜分散-超声法制备羟基喜树碱磁性脂质体,以包封率为评价指标,采用正交试验法对羟基喜树碱脂质体的制备工艺进行优选。引入微透析技术,动态、连续地考察磁性脂质体的肿瘤局部聚集性。结果:羟基喜树碱磁性脂质体的最佳制备工艺为药脂比25∶1,磷脂-胆固醇80∶30,制备温度45℃,水化介质pH6.8的磷酸盐缓冲液(PBS)。在此条件下,最高包封率66.8%,载药量2.57%。在荷瘤小鼠体内磁靶向定位试验中,HCPT磁性脂质体外加磁场组的肿瘤部位药物浓度较不加磁场组和注射液组高,表明HCPT磁性脂质体在外加磁场引导下具有明显的磁靶向性效果。结论:使用油酸改性的Fe3O4联合应用薄膜分散-超声法制备的HCPT磁性脂质体粒径均一,稳定分散,包封率较高,磁靶向性好。