目的:建立测定小鼠血液及各组织样品中紫杉醇含量测定的HPLC方法,考察比较包载紫杉醇（paclitaxel,PTX）的聚乙二醇-聚乳酸-聚-β-氨基酯（PELA-PBAE）与聚乙二醇-聚乳酸（PELA）纳米胶束在正常小鼠体内各组织的分布情况及药动学参数。方法:采用尾静脉注射法给予小鼠紫杉醇注射液（PTX injection）、PELA/PTX纳米胶束和PELA-PBAE/PTX纳米胶束,给药量为5 mg·kg^-1（以紫杉醇计）,比较其药动学参数。结果:与紫杉醇注射液相比,2种纳米胶束在小鼠体内的AUC增大,平均滞留时间延长,在血、肺中蓄积量增多,在心脏蓄积减少;与非p H敏感性紫杉醇纳米胶束PELA/PTX相比,PELA-PBAE/PTX各药动学参数没有显著变化。结论:聚-β-氨基酯的引入没有改变原有胶束的优异性能,同样可以降低网状内皮系统对胶束的吞噬,可提高紫杉醇的生物利用度、延长药物的作用时间并降低紫杉醇的潜在心脏毒性。