【摘 要】
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本试验对(±)-3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-5-羧酸的合成方法进行改进。改变构建2,2,5-三取代吡咯烷的合成策略,2,5-二溴己二酸二乙酯先与苄胺反应得顺-N-苄基吡咯烷-2,5-
【机 构】
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上海交通大学药学院; 罗氏研发(中国)有限公司药物化学部;
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本试验对(±)-3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-5-羧酸的合成方法进行改进。改变构建2,2,5-三取代吡咯烷的合成策略,2,5-二溴己二酸二乙酯先与苄胺反应得顺-N-苄基吡咯烷-2,5-二羧酸二乙酯,然后催化加氢脱苄,再用叔丁氧羰基保护氨基制得顺-N-叔丁氧羰基-2,5-吡咯烷二羧酸二乙酯。低温条件下,在有机金属碱二异丙基氨基锂作用下与氯甲基苄醚反应生成N-叔丁氧羰基-2-(苄氧甲基)-2,5-吡咯烷二羧酸二乙酯,再在氢氧化钠溶液中水解位阻较小的酯基生成N-叔丁氧羰基-5-(苄氧甲基)-5-乙氧羰基吡咯烷-2-羧酸。然后依次经羧基还原、氢化脱苄、关环、水解及脱保护基得目标化合物。改进后的路线步骤由14步减少至9步,总收率由1.28%提高至2.87%。
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