咪唑修饰萘酰亚胺与DNA的作用及其细胞毒性

来源 :物理化学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：action005

【摘要】

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设计合成了咪唑及其烷基化咪唑阳离子基团修饰的萘酰亚胺衍生物。利用紫外-可见吸收光谱、荧光光谱、圆二色谱和荧光共振能量转移等方法研究了它们与小牛胸腺DNA(CTDNA)和G-

【作者】

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高云燕蔡温姣欧植泽马拖拖倚娜李志远

【机构】

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西北工业大学理学院应用化学系

【出处】

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物理化学学报

【发表日期】

：

2019年2期

【关键词】

：

萘酰亚胺 G-四链体抗癌药物咪唑阳离子细胞毒性 NaphthalimideG-quadruplexAnticancer drugImidazoliumCy

【基金项目】

：

陕西省自然科学基金(2016JM2013),国家自然科学基金(21073143),西北工业大学研究生创意创新种子基金(Z2017208)资助项目.

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设计合成了咪唑及其烷基化咪唑阳离子基团修饰的萘酰亚胺衍生物。利用紫外-可见吸收光谱、荧光光谱、圆二色谱和荧光共振能量转移等方法研究了它们与小牛胸腺DNA(CTDNA)和G-四链体DNA的相互作用。这些化合物对端粒DNA序列的G-四链体有很高的结合能力(Kα >4×106L·mol^-1),并能够稳定G-四链体。DNA粘度实验结果表明萘酰亚胺衍生物与CTDNA通过插入作用结合。Autodock分子对接模拟结果表明这些化合物通过疏水作用、静电作用或氢键等方式与人体端粒G-四链体的lo

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