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叶酸在人体内有重要的生理功能,它能特异性结合过度表达于许多肿瘤(卵巢癌、乳腺癌、直肠癌等)细胞膜表面的叶酸受体.在肿瘤靶向药物输运体系中,包括输运放射性核素标记的叶酸螯合物显像剂,叶酸受体是一种潜在的分子靶.近年来,有关放射性核素标记的叶酸螯合物显像剂的研究越来越多.本文着重介绍了放射性核素111In、67Ga和99Tcm(Re)标记叶酸的螯合物显像剂以及它们在肿瘤诊断方面的临床应用.这些资料表明,99Tcm标记叶酸的螯合物是一种比较有发展前途的显像剂.