【摘 要】
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研究盐酸依格列汀(1)的合成工艺.方法 以2,4,5-三-氟苯乙酸为原料,经缩合、氨化、NaBH4还原3步反应得到消旋依格列汀,再经酒石酸拆分、盐酸成盐得到目标产物盐酸依格列汀.其
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研究盐酸依格列汀(1)的合成工艺.方法 以2,4,5-三-氟苯乙酸为原料,经缩合、氨化、NaBH4还原3步反应得到消旋依格列汀,再经酒石酸拆分、盐酸成盐得到目标产物盐酸依格列汀.其中,拆分后所得的另一对映异构体S-依格列汀通过N-氯代、消除后顺利回收烯胺中间体.结果 制备工艺总收率26.9％,化学纯度为99.9％,光学纯度ee值为99.8％;烯胺中间体回收率为92.3％(以拆分所得依格列汀剩余的对映异构体量计算).结论 该工艺收率高,步骤短,成本低廉、操作简便,适应工业化生产.此外,本文也为手性胺类药物的高效制备提供了一种极具吸引力的策略.
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