人源肠内菌转化通脉方的化学研究

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研究人源肠内菌转化“通脉方”的化学成分。采用硅胶、Sephadex LH-20、半制备性高效液相等柱色谱和重结晶等方法进行分离纯化,根据MS和NMR等谱学数据鉴定化合物的结构。分离鉴定了26个化合物,分别为苯丙酸(1)、6″-O-乙酰基葛根素(2)、芒柄花素(3)、大豆苷元(4)、对羟基苯丙酸(5)、吲哚-3-丙酸(6)、染料木素(7)、异芒柄花素(8)、异芒柄花苷(9)、(-)-野葛醇B-2″-O-吡喃葡萄糖苷(10a)和(+)-野葛醇B-2″-O-吡喃葡萄糖苷(10b)混合物、8-羟基大豆苷元(11)、野葛醇A(12)、3’-甲氧基-6″-O-乙酰基葛根素(13)、6″-O-乙酰基大豆苷(14)、3’-甲氧基大豆苷(15)、野葛醇B(16)、3-甲基尿嘧啶(17)、染料木苷(18)、大豆苷(19)、3’-甲氧基葛根素(20)、葛根素芹菜糖苷(21)、獐芽菜苦苷(22)、大豆苷元-7,4’-O-双葡萄糖苷(23)、腺嘌呤(24)、3’-羟基葛根素(25)和葛根素(26)。“通脉方”经人源肠内菌生物转化,所含苷类化合物被转化为苷元和/或少糖基化合物,亦包括羟基化反应和脱甲基反应;苷类化合物是“前药”。 Study of human intestinal bacteria transformation “Tongmai Fang ” chemical composition. The compounds were isolated and purified by silica gel, Sephadex LH-20, semi-preparative high performance liquid chromatography and recrystallization. The structures of the compounds were identified by MS and NMR spectral data. Twenty-six compounds were isolated and identified as phenylpropionic acid (1), 6 “-O-acetylpuerarin (2), formononetin (3), daidzein (4) 5), indole-3-propionic acid (6), genistein (7), isononetin (8) O-glucopyranoside (10b), 8-hydroxy daidzein (11), olecranolol A (12) ), 3’-methoxy-6 ”-O-acetyl puerarin (13), 6“ -O- acetyl daidzin (14), 3’-methoxy daidzin (15) (16), 3-methyluracil (17), genistin (18), daidzin (19), 3’- methoxy puerarin (20), puerarin celery glycoside (21) (22), daidzein -7,4’-O-glucoside (23), adenine (24), 3’-hydroxy puerarin (25) and puerarin (26) Veins ”by the human intestinal biotransformation, the glycosides contained are converted to aglycone and / or less glycosyl compounds, including hydroxylation and demethylation; glycosides are“ prodrugs ”.
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