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研究表明Bcl-2蛋白过度表达会阻止正常的细胞凋亡，是肿瘤产生及发生耐药的重要原因之一。近几年，其抗肿瘤小分子抑制剂的研究逐渐成为热点。研究者发现了一些不同结构类型的抑制剂，其中天然产物占很大比重。文中对已发现的Bcl-2蛋白天然产物抑制剂（包括棉酚、红桔酚、茶多酚、抗菌霉素A3）的结构、生物活性、与蛋白结合模式及结构改造等方面进行了系统的综述，着重介绍了几类经结构改造后活性较好的棉酚衍生物（ApoGossypol，TW37，TM-1206，BI-33），期望对从天然产物中寻找Bcl-2抑制剂以及合理设计