【摘 要】
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本研究报道了一种利奈唑胺和利伐沙班的关键中间体(S)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺的合成方法。(S)-3-氨基-1,2-丙二醇与邻苯二甲酸酐在乙酸乙酯中缩合得2-[(2S)-2,3-二羟基丙
【机 构】
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铜仁学院材料与化学工程学院,贵州铜仁,554300浙江海正药业股份有限公司,浙江台州,318000;
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本研究报道了一种利奈唑胺和利伐沙班的关键中间体(S)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺的合成方法。(S)-3-氨基-1,2-丙二醇与邻苯二甲酸酐在乙酸乙酯中缩合得2-[(2S)-2,3-二羟基丙基]异吲哚-1,3-二酮(4),4的伯羟基选择性与对甲苯磺酰氯反应后,再在氢氧化钠作用下闭环得目标化合物,总收率77.9%,纯度99.9%,光学纯度99.2%。本方法操作便捷、条件温和、产品纯度高。
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