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目的研究复方异丙安替比林片在健康人体内药动学特征。方法12名受试者随机交叉单次空腹口服复方异丙安替比林片1、2、3片(每片含异丙安替比林220 mg、苯海拉明20 mg);另12名受试者多次给药1片,连续10次,每8小时服药1次。采用高效液相色谱-质谱法测定血浆和尿中异丙安替比林、苯海拉明的浓度,计算药动学参数。结果多次和单次给药(1片)后苯海拉明的峰浓度(Cmax)分别为(143.75±33.995)μg/L和(63.608±56.908)μg/L,终末半衰期(t1/2z)分别为(16.619±26.588)h和(9.507±4.932)h;曲线下面积(AUC0-t)分别为(1 226.022±476.67)h.μg/L和(470.161±219.52)h.μg/L。多次和单次给药(1片)后异丙安替比林的Cmax分别为(3 220±1 304.781)μg/L和(3 252.083±1 135.837)μg/L,终末半衰期(t1/2z)分别为(3.029±1.856)h和(2.826±1.211)h;AUC0-t分别为(6 522.007±1 714.091)h.μg/L和(8 055.037±2 418.651)h.μg/L。20 mg苯海拉明多次给药后平均稳态高峰血药浓度(Cmaxss)为(143.750±33.995)μg/L,平均稳态谷浓度(Cminss)为(49.225±39.187)μg/L,平均稳态浓度(Cavss)为(65.399±14.942)μg/L,多次给药后的波动度(DF)为(1.627±0.532),蓄积因子(R)为(3.098±1.444)。220 mg异丙安替比林Cmaxss为(3 320.0±1 304.781)μg/L,Cminss为(151.211±138.197)μg/L,Cavss为(749.052±183.166)μg/L,DF为(4.255±1.294),R为(1.222±0.800)。结论健康受试者口服复方异丙安替比林片后苯海拉明体内过程复杂,个体差异较大,血浆中苯海拉明和异丙安替比林浓度和AUC随剂量依赖性增加。按每次1片,每日3次给予复方异丙安替比林片后苯海拉明在人体内有显著蓄积。