新的β-受体阻滞剂:脂族肟醚

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一般认为,药物分子主要靠芳环与受体之间的疏水力与受体相结合。为了重新估价芳环的作用和重要性,作者合成了一系列大多不含芳环的烷氨-肟醚类衍生物(Ⅰ)。为排除肟醚的>C=N<键有模拟芳环的可能性,又合成了一些烷氨-脂族醚类化合物(Ⅱ)。经豚鼠离体心脏和气管的β_1受体、β_2受体阻滞活性试验,结果表明, Generally believed that drug molecules mainly rely on the aromatic ring and the hydrophobic interaction between the receptor and receptor binding. In order to re-evaluate the role and importance of aromatic rings, the authors synthesized a series of mostly aromatic-free alkylamino-oxime ether derivatives (I). In order to rule out the possibility that the> C = N
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