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以表皮生长因子受体（EGFR）为靶点的酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）对晚期非小细胞肺癌EGFR突变患者的治疗效果令人瞩目。本文分析总结近年国内外相关研究，指出低剂量TKIs的应用虽有待进一步证实，但优于标准剂量组，并从安全性、改善肿瘤血管结构和功能、与细胞毒化疗的关系三方面探讨大剂量TKIs的应用效果。进一步分析指出大剂量联合小剂量TKIs能够最大程度地防止或延迟耐药的发生，进而控制疾病的进展。从而，为晚期非小细胞肺癌EGFR突变患者的TKIs治疗选择提供参考。