【摘 要】
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以1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸单甲酯(1)或双乙烯酮为原料,设计合成了16个未见文献报道的二氢吡啶类钙拮抗剂化合物4a～4l及9a～9d,利用IR,1HNMR,ESI-MS
【机 构】
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中国药科大学药物化学教研室,中国药科大学中药药理教研室,
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以1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸单甲酯(1)或双乙烯酮为原料,设计合成了16个未见文献报道的二氢吡啶类钙拮抗剂化合物4a～4l及9a～9d,利用IR,1HNMR,ESI-MS和元素分析对目标化合物的结构进行表征.离体大鼠胸主动脉血管环收缩实验表明,化合物4e,4g～4j对KCl所致的血管环收缩有明显的舒张作用,其生物活性均强于阳性对照苯磺酸左旋氨氯地平.
Starting from 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4- (3-nitrophenyl) -3,5-pyridinedicarboxylate monomethyl ester (1) or diketene, 16 A novel dihydropyridine calcium antagonist compounds 4a ~ 4l and 9a ~ 9d, which have not been reported in the literature, were used to characterize the structures of target compounds by IR, 1HNMR, ESI-MS and elemental analysis. Shrinkage experiments showed that the compounds 4e, 4g ~ 4j vasoconstriction induced by KCl significantly vasodilatation, and its biological activity are stronger than the positive control levamlodipine besylate.
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