【摘 要】
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目的 考察扑热息痛温敏凝胶直肠给药后在家兔体内的血药浓度经时过程.方法 12只家兔随机均分成4组,按30mg·kg-1 经直肠给与扑热息痛温敏凝胶栓剂、S-40酯栓剂、普通栓剂、普
【机 构】
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武警后勤学院训练部教保处,天津,300162;武警湖北总队恩施支队卫生队;武警后勤学院药剂学教研室
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目的 考察扑热息痛温敏凝胶直肠给药后在家兔体内的血药浓度经时过程.方法 12只家兔随机均分成4组,按30mg·kg-1 经直肠给与扑热息痛温敏凝胶栓剂、S-40酯栓剂、普通栓剂、普通凝胶剂.并分别于给药后5、15、30、45、60、90、120、180、240、360、480min,耳缘静脉取血,采用高效液相色谱法检测血清中的药物浓度,计算药物动力学参数.结果 扑热息痛温敏凝胶组零到无限大时间曲线下面积(areaunder the concentration time-curves from time zero to infinity,AUC0→∞)为(1203.5±132.3)μg·min·ml-1.显著高于普通栓剂组(875.9±73.1),(996.8±149.7)μg·min·ml-1(P=0.016),最大血药浓度(maximumL-1concentration,Cmax)(13.5±2.6)mg·;显著高于其他各组(P=0.0002).各组间其他药代动力学参数未见显著性差异.结论 与其他三种制剂相比,扑热息痛温敏凝胶直肠给药后,Cmax显著升高,AUC略有增加,表明该制剂经直肠给药后可达到更高的血药浓度,但生物利用度之间没有显著性差异.温敏凝胶有望成为一种简便而有效的扑热息痛直肠给药载体.
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