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常温下,以5-氟尿嘧啶为起始原料,以1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺(EDCI)和1-羟基苯并三氮唑(HOBt)为缩合剂,通过液相偶联法,合成了2-(5-氟尿嘧啶-1-基乙酰基)氨基乙酸甲酯,收率72%;控制pH=10～11,温度20～30℃水解得到相应的2-(5-氟尿嘧啶-1-基乙酰基)氨基乙酸,收率75%。两个化合物的结构通过1HNMR、13CNMR、MS、IR确证;通过紫外吸收光谱初步揭示了化合物的抗肿瘤机制;委托国家新药筛选中心进行了体外抗白血病细胞株HL-60和肝癌细胞株BEL-7402活性测试,结果表明,该化合物具有一定的体外抑制肿瘤作用。