黄癸素平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

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目的:研究黄癸素(berberineα-hydroxyβ-decanoylethyl sulfonate,HB)在不同pH磷酸盐缓冲液(PBS)中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/PBS中的表观油水分配系数,为开发新型的HB制剂提供依据。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定HB在不同pH的PBS中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定HB在正辛醇-水/PBS中的表观油水分配系数。结果:37℃时HB在水中的平衡溶解度为378.5μg·m L-1,pH为5时溶解度最小;HB的表观油水分配系数Papp为0.096,pH>5时,Papp<1,pH<5时,Papp>1。结论:HB的平衡溶解度与表观油水分配系数与介质的pH有关,推测其进入胃肠道后不易被吸收。
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