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由于多肽物质具有广泛的生物活性,因而是新药研制的理想起点。迄今为止应市的多肽药物为数甚少。究其原因,除许多活性多肽发现较晚外,多肽复杂的化学、生物学及药代动力学性质又使其具有许多特殊的问题。高分子量的多肽通常口服难以吸收,遇胃酶及血浆酶类不稳定且易被排泄。然而多肽药物的治疗潜力却促使人们去克服这些困难。研究多肽药物的程序通常是先选出一种多肽进行药理学研究,而后制备更有效、更稳定及选择性更强的类似物。也可能是高效及强选择性的拮抗剂。该研究的后期则主要针对研制能有效给药并能维持足够作用时间的药物—一般为口服剂