5-(4-氟苯基)-1,3,4-噁二唑-2-巯基乙酰腙类化合物的合成、表征及生物活性

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以4-氟苯甲酸为原料,经过酯化、肼解、关环生成5-(4-氟苯基)-1,3,4-噁二唑-2-硫酮,再与溴乙酸乙酯、水合肼反应得到中间体2-[(4-氟苯基)-1,3,4-噁二唑-2-硫基]-乙酰肼,最后中间体酰肼与取代苯甲醛在冰乙酸中回流得到一系列含有1,3,4-噁二唑环的乙酰腙类化合物。目标化合物结构经元素分析、IR、1H NMR、ESI-MS得到确证,并通过K-B纸片法初步测定了它们的生物活性。结果表明,部分化合物具有一定的抑菌活性。 Using 4-fluorobenzoic acid as raw material, 5- (4-fluorophenyl) -1,3,4-oxadiazole-2-thione was formed through esterification and hydrazinolysis, which was coupled with ethyl bromoacetate , Hydrazine hydrate to give the intermediate 2 - [(4-fluorophenyl) -1,3,4-oxadiazole-2-sulfanyl] -acetic hydrazide, finally intermediate hydrazide and substituted benzaldehyde in glacial acetic acid A series of acetyl hydrazones containing 1,3,4-oxadiazole rings were obtained by refluxing. The structures of the target compounds were confirmed by elemental analysis, IR, 1H NMR and ESI-MS, and their biological activities were determined by K-B disc method. The results show that some compounds have some antibacterial activity.
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