目的：探讨替莫唑胺白蛋白纳米粒的制备及其脑内递药特性。方法将牛血清白蛋白作为载体，采用高野均质法制备替莫唑胺白蛋白纳米粒。将制备好的替莫唑胺白蛋白纳米粒用尾静脉注射给药的方式注射到大鼠体内，使用脑微透析技术对大鼠的脑内递药特性进行观察。结果经过观察后发现，替莫唑胺白蛋白纳米粒形态较为圆整，平均粒径情况为（117.61±3.41）nm，电位情况为（-14.71±3.52）mV，包封率情况为（52.17±2.24）%，载药量情况为（5.34±0.11）%。将替莫唑胺白蛋白纳米粒与替莫唑胺白蛋白纳溶液进行比较后发现，替莫唑胺白蛋白纳米粒的tmax、AUC0-t明显高于溶液，在Cmax方面没有显著性的差异。结论替莫唑胺白蛋白纳米粒能够延长药物在脑内停留的时间，促进药物的吸收，是替莫唑胺脑部递药较为有效的载体，具有极强的临床推广价值。