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采用高效液相色谱-质谱联用技术,分析加入叠氮和炔构建块的乙酰胆碱酯酶(AChE)孵育液。找到4个乙酰胆碱酯酶诱导叠氮和炔构建块发生Husigen[3+2]环加成反应的产物,然后通过常规化学合成及活性筛选证明该4种产物(syn-TZ2/QA5、syn-6TZ2/QA5、syn-8TZ2/QA5和syn-6TZ2/BA6)具有很强的乙酰胆碱酯酶抑制活性。