钙调素拮抗剂E6对大鼠胸主动脉环收缩的影响

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用大鼠离体胸主动脉环,观察E6 对去甲肾上腺素(NE) 、KCl 和CaCl2 浓度效应曲线及NE 引起的双相收缩的影响。E6 可右移NE、KCl 和CaCl2 浓度效应曲线,并压低最大收缩反应,表现出非竞争性拮抗特性,pD2′分别为4 .63 、4 .32 和3 .78 。对NE 引起的内Ca2 + 依赖性收缩抑制作用较强,对外Ca2 + 依赖性收缩抑制较弱。结果说明,E6 对血管平滑肌上电位依赖性钙通道和受体操纵性钙通道开放有一定的非竞争性抑制作用。 The rat aortic rings were used to observe the effect of E6 on norepinephrine (NE), KCl and CaCl2 concentration-response curves and NE-induced biphasic contraction. E6 shifted to the concentration-response curve of NE, KCl and CaCl2 to the right and depressed the maximal contractile response, showing noncompetitive antagonistic properties with pD2 ’of 4.63, 4.32 and 3.78, respectively. Neon Ca2 + -dependent contraction caused by a strong inhibition of external Ca2-dependent contraction inhibition is weak. The results showed that E6 had some noncompetitive inhibitory effect on the potential-dependent calcium channel of vascular smooth muscle and the opening of receptor-operated calcium channel.
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