【摘 要】
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以吡罗昔康甲基物为原料,利用生物电子等排等药物设计原理,合成8个结构新颖的三氮唑化合物,其结构经1H NMR、MS表征。通过测定对胰腺癌细胞Capan-1和白血病细胞L1210的抑制活
【机 构】
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齐鲁医药学院药学院,河南大学药物研究所
【基金项目】
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山东省高校科研计划资助项目(No.J18KB122).
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以吡罗昔康甲基物为原料,利用生物电子等排等药物设计原理,合成8个结构新颖的三氮唑化合物,其结构经1H NMR、MS表征。通过测定对胰腺癌细胞Capan-1和白血病细胞L1210的抑制活性,评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物6b(IC50=3. 6±0. 5μmol/L)对胰腺癌细胞Capan-1表现出较好的抑制活性;化合物6a(IC50=1. 8±0. 2μmol/L)对白血病细胞L1210表现出较好的抑制活性。初步的抗肿瘤活性实验结果表明,咪唑并三氮唑侧链的引入,对提高
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