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目的制备具有肝靶向潜能的18α-甘草次酸及其甲酯。方法18p甘草次酸与盐酸的无水甲醇溶液一起加热，经碱性水解、酸化制备了18α-甘草次酸，再经酯化获得了其甲酯。结果制备了18α-甘草次酸（产率34％）及其甲酯；对合成工艺、理化性质和光谱特征进行研究，优化了制备工艺。结论在酸性条件下对18β-甘草次酸进行酯化，再经碱构型转化、水解并用混合溶剂结晶是制备18α-甘草次酸的较好途径。