4-(N-芳基)胺基-6-长链烷氧基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性

来源 :中国药科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：sk_chin

【摘要】

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采用具有喹唑啉为母核的抗肿瘤药物作为先导化合物,利用生物电子等排原理,设计并合成一系列4-(N-芳基)胺基-6-长链烷氧基取代蝶啶类化合物7a~7l,并利用MTT法测试其对A549、KG

【作者】

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林锦王旭王艰许秀枝陈垚昊李柱来

【机构】

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福建医科大学药学院药物化学系,福州外国语学校

【出处】

：

中国药科大学学报

【发表日期】

：

2018年1期

【关键词】

：

蝶啶喹唑啉合成抗肿瘤活性 pteridine quinazoline synthesis antitumor activity

【基金项目】

：

福建省科技创新联合资金资助项目(No.2016Y9052),福建省高校杰出青年科研人才培育计划资助项目(No.2017B021)

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采用具有喹唑啉为母核的抗肿瘤药物作为先导化合物,利用生物电子等排原理,设计并合成一系列4-(N-芳基)胺基-6-长链烷氧基取代蝶啶类化合物7a~7l,并利用MTT法测试其对A549、KG1a和HGC-27肿瘤细胞的增殖抑制作用。以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯为起始底物,通过6步反应合成12种目标化合物(7a~7l)并确证其结构(1HNMR、13CNMR、MS)。生物活性试验表明,蝶啶4位为2-氯-5-硝基苯胺基取代时,其活性均高于其他苯胺基取代的产物。化合物7b对A549的活性(IC50=11.55μmol

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