背景 银杏内酯B(GB)具有明确的神经保护和抗凋亡作用,可以有效拮抗视网膜内感光细胞的凋亡,达到治疗视网膜变性类疾病的目的,但GB的高疏水性和低生物利用度限制了其临床应用.自微乳化释药系统(SMEDDS)能有效提高难溶性药物的溶出度和生物利用度,因此可能提高GB在视网膜中的生物利用度. 目的研究自制GB-SMEDDS灌胃后在SD大鼠视网膜内的药代动力学及药时变化. 方法 采用随机数字表法将80只SD大鼠分为GB混悬液组和GB-SMEDDS组2个组,每组40只,分别给予40 mg/kg自制质量分数2.5％ GB-SMEDDS或GB混悬液(质量分数0.1％ DMSO溶解)灌胃,并于给药后15、30、45 min和1、2、4、8、12h分别处死5只大鼠,解剖显微镜下分离大鼠视网膜,制备大鼠视网膜上清液,经高效液相-电喷雾离子-质谱联用(HPLC-ESI-MS)法检测GB的质量浓度,并与标准曲线对比换算,药代动力学参数采用实用药物动力学程序3p87中的统计矩方法计算,计算出视网膜中的最大药物质量分数(Cmax,mg/g)、药物达峰时间(Tmax,h)、清除率(Ke/h)、吸收半衰期(t1/2)和药时曲线下面积[AUC0-∞,mg/(g·h)]. 结果 GB在1～ 32 mg/L时线性关系良好,线性回归方程为Y=0.0732X+0.056(r=0.992).GB-SMEDDS组和GB混悬液组大鼠灌胃后有着相似的药时曲线,但是除了给药后15 min视网膜中的药物质量分数两者一致外,其他各个时间点GB-SMEDDS组视网膜内药物质量分数均高于GB混悬液组.两组大鼠视网膜中Cmax分别为(15.83±1.84) mg/g和(2.65±0.10) mg/g,AUC0-∞分别为(15.30±0.11)mg/(g·h)和(6.42±0.19)mg/(g·h). 结论 HPLC-ESI-MS具有快速、准确、灵敏度高的特点,适合GB制剂在SD大鼠视网膜中药代动力学的研究.SMEDDS可以显著提高GB在视网膜中的含量,可能提高其生物利用度。
自微乳化释药系统对银杏内酯B在视网膜内药代动力学参数的影响
【摘 要】
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背景 银杏内酯B(GB)具有明确的神经保护和抗凋亡作用,可以有效拮抗视网膜内感光细胞的凋亡,达到治疗视网膜变性类疾病的目的,但GB的高疏水性和低生物利用度限制了其临床应用.自微乳化释药系统(SMEDDS)能有效提高难溶性药物的溶出度和生物利用度,因此可能提高GB在视网膜中的生物利用度. 目的研究自制GB-SMEDDS灌胃后在SD大鼠视网膜内的药代动力学及药时变化. 方法 采用随机数字表法将80只S
【机 构】
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510120广州市妇女儿童医疗中心眼科,510060广州,中山大学中山眼科中心眼科学国家重点实验室,510060广州,中山大学中山眼科中心眼科学国家重点实验室,510060广州,中山大学中山眼科中心眼
【出 处】
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中华实验眼科杂志
【发表日期】
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2012年30期
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