RGD肽类血小板聚集抑制剂的研究Ⅱ.N─乙酰─精氨酰─甘氨酰─天冬氨酰─苯乙酰胺体外抗血小板聚集活性

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精氨酰─甘氨酰─天冬氨酸(RGD)是纤维蛋白原(Fg)等粘附蛋白与血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa/识别和结合的氨基酸序列,我们合成的含RGD肽段的Ac─Arg─Gly─Asp─NHCH2CH2Ph在体外能预防ADP(终浓度为5.0μM)诱导的血小板聚集,并表现出较强的浓度依赖性。血浆中3小时后仍有较高的生物学活性。IC50=76.42±55.42μM。 Arginyl-glycyl-aspartic acid (RGD) is an amino acid sequence recognized and bound by adherent proteins such as fibrinogen (Fg) and platelet glycoprotein (GP) IIb / IIIa / The fragment of Ac-Arg-Gly-Asp-NHCH2CH2Ph ​​prevented platelet aggregation induced by ADP (final concentration of 5.0 μM) in vitro and showed a strong concentration-dependent manner. Plasma still has high biological activity after 3 hours. IC50 = 76.42 ± 55.42 μM.
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