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目的系统评价二肽基肽酶-4抑制剂(DPPIs)与α糖苷酶抑制剂(AGIs)治疗2型糖尿病疗效及安全性的差异。方法检索PubMed、EMbase、The Cochrane Library、CNKI、Wan Fang Data和VIP数据库,检索时限从建库至2017年7月,搜集DPPIs与AGIs治疗2型糖尿病的相关随机对照试验(RCT)。由2位研究人员独立筛选文献、提取资料和评价纳入研究的偏倚风险后,用STATA 11.0软件进行Meta分析。结果共纳入10个RCT,共3 314例患者。Meta分析结果显示:DPPIs在降低糖化血红蛋白(HbA1C)水平方面优于AGIs(WMD=-0.33,95%CI:-0.5～-0.16,P=0.000);DPPIs在提高胰岛素分泌指数(HOMA-β)水平方面优于AGIs(WMD=7.5,95%CI:0.59～5.42,P=0.000);DPPIs在降低胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)水平方面优于AGIs(WMD=-0.1,95%CI:-0.12～-0.08,P=0.000);DPPIs在减轻体重方面劣于AGIs(WMD=0.67,95%CI:0.23～1.11,P=0.003);DPPIs和AGIs低血糖发生率差异无统计学意义(RD=0,95%CI:-0.01～0.00,P=0.458);DPPIs的总体不良反应发生率(RD=-0.13,95%CI:-0.18～-0.08,P=0.000)及胃肠道不良反应发生率(RD=-0.15,95%CI:-0.18～-0.12,P=0.000)均明显低于AGIs,但两组严重的不良反应发生率无统计学差异(RD=0,95%CI:-0.01～0.01,P=0.881)。结论 DPPIs降低HbA1C水平、提高HOMA-β水平及降低HOMA-IR水平方面优于AGIs,且总体不良反应及胃肠道不良反应发生率更低;然而,在减轻体重方面,AGIs优于DPPIs。