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目的 建立快速制备11C-雷氯必利(Raclopride)的方法,并对其进行生物学评价.方法 采用固相萃取法制备11C-Raclopride,即用11C-三氟甲基磺酰基甲烷(CH3-Triflate)与去甲基(Nor)-Raclopride反应得粗产品,用水稀释粗产品,将其转移到Sep-Pak C18反相柱,冲洗反相柱,再用乙醇淋洗得11C-Raclopride.研究正常SD大鼠体内11C-Raclopride分布,并行阻断剂(螺环哌啶酮)阻断后显像.制备食蟹猴帕金森病(PD)模型,行PET显像.结果 11C-Raclopride放化纯＞95%,比活度＞8 GBq/μmol,合成效率为60%,从11CO2到11C-Raclopride的合成时间为16 min.大鼠注射11C-Raclo pride 30 min后纹状体/小脑、纹状体/额叶皮质放射性摄取比值分别为4.67和6.20.Raclopride和螺环哌啶酮明显阻断了纹状体摄取11C-Raclopride,而Nor-Raclopride则不明显.PD模型猴11C-Raclo-pride PET显像示实验侧放射性高于对侧,出现D2受体上调.结论 固相萃取法制备11C-Raclopride速度快,放化纯高.动物显像表明11C-Raclopride能满足临床需求。