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多肽修饰的pH敏感脂质体作为药物或核酸的载体可以主动靶向肿瘤部位,使抗肿瘤药物或核酸在特定区域释放,降低药物对正常组织或细胞的毒副作用、提高药物/核酸的治疗效果。笔者主要从多肽修饰的pH敏感脂质体的释药机制、修饰方式和应用等方面进行综述,为多肽修饰的pH敏感脂质体的制备及抗肿瘤药物载体设计方面的研究提供相应参考。