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胃肠道间质瘤（GIST）是胃肠道及腹腔常见的间叶源性肿瘤,其发病机制与c-kit和血小板衍生生长因子受体（PDGFRα）基因突变有关。目前以手术治疗为主,普通的放化疗效果欠佳。随着针对其发病机制研发的敏感性较强的化疗药物甲磺酸伊马替尼的问世,药物治疗GIST进入新的阶段。本文就目前对GIST的分子学认识和临床药物治疗进行概述。