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PI3K/mTOR/AKT信号转导通路是细胞信号传导的重要通路,与细胞的增殖和代谢有关,该通路异常活化可导致肿瘤细胞增殖.针对该通路研发的新型抗肿瘤靶向药物,主要不良反应为高血糖血症,高血糖血症可引起抗肿瘤药物治疗耐药.本文针对小分子靶向药物引发的高血糖血症的发生率、发生机制、表现及其处理方法作一综述.