目的:建立液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）研究黄酮类化合物对人肝微粒体细胞色素P450酶6种亚型的体外抑制作用。方法:采用ESI正离子和负离子选择反应检测同时测定扑热息痛、4-羟基甲苯磺丁脲、5-羟基奥美拉唑、氧去甲基右美沙芬、6-羟基氯唑沙宗和氧化硝苯地平,分别代表CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4的活性;黄酮类化合物和6种探针底物在人肝微粒体中共同孵育,并计算其IC₅₀值表示对CYP450酶的抑制程度。结果:黄酮苷类（水飞蓟宾、金丝桃苷、儿茶素、表儿茶素、葛根素、芦丁、甘草苷以及柚皮苷）的IC₅₀值均大于50μmol·L₁,对6种亚型没有抑制作用。而黄酮苷元如槲皮素等均能不同程度地抑制CYP1A2,IC₅₀值从0.054μmol·L₁到3r.91μmol·L₁不等;有些对其他亚型如CYP2C9,CYP2C19,CYP2E1,CYP3A4也有一定的抑制作用。所有的黄酮类化合物对CYP2D6无抑制活性。黄酮对CYP3A4的活性也有激活作用。结论:建立的LC-MS/MS方法准确、灵敏、可靠。33种黄酮类化合物对CYP450酶6种亚型有不同的抑制作用,这些信息有助于中药-药物相互作用的预测。