含药树脂表面修饰法制备加兰他敏口服缓释混悬液

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采用离子交换吸附技术,用丙烯酸树脂RS100修饰加兰他敏(1)树脂表面,制成1的缓释混悬液。1树脂经表面修饰后,体外释药速率明显减慢。1缓释混悬液和溶液剂在大鼠体内的Cmax分别为209.05和333.16ng/ml;tmax4.5和1.4h;r1/2 12.55和7.05h;AUC0→24h 2555.67和2007.78ng·h·ml^-1;绝对生物利用度(fabs)55.80%和43.84%:1缓释混悬液相对于溶液剂的生物利用度(fret)为127.29%。
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