传统药化和理性设计相结合的艾乐替尼研制

来源 :药学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xiaoyao984
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1 研发背景rn1.1 靶标:间变性淋巴瘤激酶间变性淋巴瘤激酶(ALK)是受体酪氨酸激酶中胰岛素受体家族的成员,在正常状态下主要存在于神经组织中,生理功能尚不清楚,可能与中枢和外周神经系统发育有关.然而某些全身性肿瘤所发生的t(2;5) (p23;q25)染色体易位,产生了ALK与核磷蛋白(nucleophosmin,NPM)胞内结构域的融合基因NPM-ALK,高表达的NPM-ALK蛋白是发生间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)、非小细胞肺癌(NSCLC)等关键性酶,因而是研发这类疾病治疗药物的重要靶标.
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