肿瘤的化学治疗ⅩⅩⅩⅣ——DL-N-二氯乙酰基-5-硝基-色氨酸及其有关化合物的合成

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作者之一曾合成DL-N-二氯乙酰基-7-硝基-色氨酸(Ⅰ_a)和DL-7-硝基-色氨酸盐酸盐(Ⅱ_a),及其相应乙酯即DL-N-二氯乙酰基-7-硝基-色氨酸乙酯(Ⅰ_b)和DL-7-硝基-色氨酸乙酯盐酸盐(Ⅱ_b),经组织培养筛选表明Ⅰ_a和Ⅰ_b对Hela瘤细胞有明显抑制作用。为进一步研究硝基位置对肿瘤抑制作用的影响,本工作又合成了其相应的5-硝基位置异构体,DL-N-二氯乙酰基-5-硝基-色氨酸(Ⅰ_c)和DL-5-硝基-色氨酸盐酸盐(Ⅱ_c),及其相应的乙酯Ⅰ_d The authors synthesized DL-N-dichloroacetyl-7-nitro-tryptophan (I_a) and DL-7-nitro-tryptophan hydrochloride (II_a) -N-dichloroacetyl-7-nitro-tryptophan ethyl ester (Ⅰ_b) and DL-7-nitro-tryptophan ethyl ester hydrochloride (II_b) Hela tumor cells have a significant inhibitory effect. In order to further study the effect of nitro group on the tumor inhibition, we synthesized the corresponding 5-nitro position isomer, DL-N-dichloroacetyl-5-nitro-tryptophan (Ⅰ_c) And DL-5-nitro-tryptophan hydrochloride (II_c), and its corresponding ethyl ester I_d
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