【摘 要】
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目的:合成PPAR激动配体JTT-20993.方法:以丙酰乙酸乙酯为起始原料,先溴化得到4-溴丙酰乙酸乙酯,然后与苯甲酰胺回流环合得到2-(5-甲基-2-苯基-4-口恶唑基)-乙酸乙酯,再还原成
【机 构】
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怀化医学高等专科学校药学系,南昌大学分析测试中心
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目的:合成PPAR激动配体JTT-20993.方法:以丙酰乙酸乙酯为起始原料,先溴化得到4-溴丙酰乙酸乙酯,然后与苯甲酰胺回流环合得到2-(5-甲基-2-苯基-4-口恶唑基)-乙酸乙酯,再还原成醇,并甲磺酰化,得到中间体2-(5-甲基-2-苯基-4-口恶唑基)-乙醇甲磺酸酯,最后与4-羟基苄基丙二酸二甲酯缩合,得到目标物JTT-20993.结果:目标物经核磁共振氢谱确证,总收率为56.9%.结论:本法反应步骤少,原料便宜,总收率高,优于文献方法.
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