多孔利福平PLGA微球的制备工艺研究

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目的以利福平为模型药物,研究多孔聚乳酸—羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)微球的最佳制备工艺。方法乳化溶剂扩散法制备多孔微球,采用扫描电镜观察微球形态,HPLC法测定微球包封率。通过单因素考察实验,筛选影响微球形态和包封率的主要因素并优选条件。结果制备过程中PLGA种类、PLGA浓度、致孔剂浓度、均质速度、外水相PVA浓度等影响微球的粒径、多孔结构和包封率。按优化工艺制备的微球平均粒径为8.6μm,密度为0.1 g·cm-3,易于吸入并提高肺部的沉积率。结论低密度多孔微球具有适宜的吸入特性和肺部沉积率,或可成为递送抗结核药物的新载体。
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