新型BTK抑制剂吡唑并[3,4-c]吡唑和吡咯并[2,3-c]吡唑衍生物的设计与合成

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【摘要】

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本研究设计合成了一系列作为潜在布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的吡唑并[3,4-c]吡唑和吡咯并[2,3-c]吡唑衍生物,并进行了体外抑制活性测试.这10个化合物在体外对BTK酶表现出不

【作者】

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郑楠潘竞郝群林快乐周伟澄

【机构】

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中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海市抗感染药物研究重点实验室,上海201203

【出处】

：

中国医药工业杂志

【发表日期】

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2018年10期

【关键词】

：

BTK抑制剂吡唑并[3 4-c

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本研究设计合成了一系列作为潜在布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的吡唑并[3,4-c]吡唑和吡咯并[2,3-c]吡唑衍生物,并进行了体外抑制活性测试.这10个化合物在体外对BTK酶表现出不同的抑制活性,其中8a抑制活性最强(IC50=127 nmol/L).通过分子对接探索了这类吡唑并[3,4-c]吡唑衍生物与BTK可能的结合模式,为进一步的结构改造提供参考依据.

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