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活性成分与药理作用药用部位是地上部分。西番莲具有镇静、催眠和解痉作用，并能减轻疼痛。研究显示，西番莲中的芹菜苷元能与中枢苯并二氮革受体结合，产生抗焦虑作用而不损伤记忆和运动能力。另有研究认为，西番莲提取物能降低苯丙胺诱导的运动过度、过激行为和不安定，并能提高痛阈。虽然动物试验数据显示，西番莲中的麦芽酚和乙基麦芽酚能降低自主活动能力，延长巴比妥诱导的睡眠时间，并有抗惊厥作用。但是在西番莲制剂中没有发现能足以引起这些作用的麦芽酚。