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噻唑烷二酮类(thiazolidinediones,TZDs)药物是目前临床使用的唯一的胰岛素增敏剂,用于2型糖尿病的治疗,其疗效确切,但众多的不良反应报道阻碍了该类药物的继续使用.过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxi-some proliferator-activated receptor γ,PPARγ)作为TZDs的己知受体,其药效作用和不良反应的相关机制得到深入的研究.为最大程度地保留PPARy介导的胰岛素增敏药效作用,并尽量减少相关不良反应的发生,“选择性PPARy调节剂(selective PPARy modulators,SPPARMs)”的概念被提出和发展,并指导新药研发实践.本文就SPPARMs的定义、化合物分类及作用机制等方面对近年来取得的研究新进展作一综述,并以YR系列化合物的发现为例,展望SPPARMs的潜在应用前景.