曲马朵药物树脂缓释混悬剂小鼠药效学与药动学研究

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目的以小鼠为模型动物,研究曲马朵药物树脂缓释混悬剂的药效学与药动学,并对二者之间的关系进行初步探讨.方法以小鼠扭体反应抑制率为药效指标,用HPLC-荧光法检测小鼠血药浓度,并用PKAnalys软件对血药浓度经-时数据进行拟合.结果缓释制剂在药效上存在明显的剂量依赖性;与同剂量普通制剂相比,缓释制剂镇痛作用维持时间明显延长;药动学研究结果表明,二者体内分布配置符合单室模型,普通制剂Ka为4.89 h-1,缓释制剂Ka为0.99 h-1,后者具有较好的缓释效果;相对生物利用度为91.32%,与普通制剂生物等效
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