【摘 要】
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以顺铂和奥沙利铂为原药,合成了2种以磷酸二氢根为配体的铂(Ⅳ)前药(代号:CPL-1501和CPL-1504),采用元素分析、红外光谱和核磁共振表征了其化学结构,通过循环伏安法测定了它
【机 构】
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昆明贵金属研究所,中国科学院上海药物研究所肿瘤药理研究室
【基金项目】
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国家自然科学基金(No.21661018)、云南省科技计划项目(No.2014BC010,2017ZF010)和云南省创新引导与科技型企业培育计划项目(No.2018DC005)资助
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以顺铂和奥沙利铂为原药,合成了2种以磷酸二氢根为配体的铂(Ⅳ)前药(代号:CPL-1501和CPL-1504),采用元素分析、红外光谱和核磁共振表征了其化学结构,通过循环伏安法测定了它们的还原电位。应用标准MTT法,测试了这2种铂(Ⅳ)前药对多种人癌细胞株生长的抑制活性。结果表明:CPL-1501作为顺铂的前药,水溶性好(10 mg·mL^-1)、稳定,Ep值分别为0.16和-0.52 V,为不可逆的双电子还原过程,在癌细胞缺氧的微环境中易被还原激活。CPL-1501对多种癌细胞株的生长均有明显
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