【摘 要】
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本研究以具有优良生物学性能的近红外核交联聚合胶束纳米粒子(NIRF-CCPM)为载体,将具有肿瘤靶向性的多肽RGD(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸)与该纳米粒子偶联,并通过放射性核素111I
【机 构】
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北京大学肿瘤医院暨北京市肿瘤防治研究所 核医学科 恶性肿瘤发病机制及转化研究教育部重点实验室 100142;中国原子能科学研究院 同位素所 北京275信箱102413
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本研究以具有优良生物学性能的近红外核交联聚合胶束纳米粒子(NIRF-CCPM)为载体,将具有肿瘤靶向性的多肽RGD(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸)与该纳米粒子偶联,并通过放射性核素111In进行标记,放射性标记过程中,标记率96％,放化纯度大于99％.111In-CCPM-RGD分子探针表现出良好的放射标记/光学性质.体外稳定性研究表明,25℃条件下其在5％小牛血清缓冲液中静置72 h,依然保持有90％的稳定性.同时采用核医学/光学显像两种影像手段评价了该双模态分子探针在U87肿瘤模型裸鼠体内的代谢情况:在静脉注射11.1 MBq111In-CCPM-RGD纳米粒子24h、72 h进行SPECT/CT的显像,其在肿瘤部位表现出特异性的浓集.同时,其在NIRF的显像中表明相应肿瘤区域出现特异性富集.111In-CCPM-RGD纳米粒子的设计、合成及初步生物学评价说明其同时兼具光学和核医学显像功能,是性能优良的新型双模态纳米分子探针,能够帮助提高肿瘤的诊断效能,为建立光学/核医学用于肿瘤靶向双模式成像奠定理论基础.
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