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参照已知方法制得的2-乙氧羰基-3-（3,4-亚甲二氧基）苯基丙酸钾（6），用KBH4／ZnCl2选择性还原得2-羟甲基-3-（3,4-亚甲二氧基）苯基丙酸（7），再经葡辛胺拆分、双氯化得到的（R）-2-氯甲基-3-（3,4-亚甲二氧基）苯丙酰氯（8）与L-丙氨酸苄酯缩合后得n-[（2S）-2-氯甲基-3-（3，4-亚甲二氧基）苯丙酰基]-L-丙氨酸苄酯（9），与硫代乙酸钾反应得法西多曲，总收率约16％（以胡椒醛计）。其中2个中间体（8和9）为未见文献报道的新化合物。