目的:观察辣椒碱对乳腺癌MDA-MB-231细胞裸鼠移植瘤生长的抑制作用及其机制。方法:通过皮下注射MDA-MB-231细胞的方法建立乳腺癌裸鼠移植瘤模型,待肿瘤体积达到约100 mm3,将裸鼠随机分为模型组和辣椒碱低、中、高剂量(5,10,20 mg·kg^-1)组,每组5只。辣椒碱低、中、高剂量(5,10,20 mg·kg^-1)组裸鼠分别腹腔注射相应剂量的辣椒碱,模型组注射等体积的磷酸缓冲盐溶液（PBS）溶剂,3 d/次,连续给药8次。每次给药前先检测裸鼠体质重和肿瘤体积,末次给药24 h后处死各组裸鼠,计算肿瘤体积,称肿瘤质量,并计算抑瘤率。应用免疫组化法和蛋白免疫印迹法（Western blot）检测辣椒碱治疗后各组肿瘤组织中高迁移率族蛋白B1（HMGB1）和Toll样受体4（TLR4）蛋白表达水平。结果:与模型组比较,辣椒碱低、中、高剂量(5,10,20 mg·kg^-1)组裸鼠体质量无明显变化,但肿瘤体积显著缩小（P <0. 01）,肿瘤质量显著减小（P <0. 01）,抑瘤率显著增大（P <0. 01）,且呈剂量依赖性;与模型组比较,辣椒碱低、中、高剂量(5,10,20 mg·kg^-1)组肿瘤组织HMGB1和TLR4蛋白表达明显降低,且呈剂量依赖性。结论:辣椒碱对乳腺癌MDA-MB-231细胞裸鼠移植瘤生长具有明显的抑制作用,其机制可能与下调HMGB1和TLR4蛋白表达有关。